Investigadores de la Universidad de Barcelona (UB) han logrado sintetizar, gracias a un nuevo compuesto químico, unas moléculas que bloquean elvirus que provoca la gripe A, infección respiratoria aguda y altamente contagiosa en animales que también afecta a los humanos, y también algunas de las mutaciones que lo hacen resistente a los fármacos más habituales.
En el estudio, publicado en "Journal of Medicinal Chemistry", han participado el grupo del profesor Santiago Vázquez, del Laboratorio de Química Farmacéutica, y el grupo del profesor Francisco Javier Luque, del Departamento de Fisicoquímica, ambos de la Facultad de Farmacia y del Instituto de Biomedicina de la UB (IBUB). Para conseguir la síntesis de las moléculas los investigadores de la UB han utilizado "como producto intermedio sintético un hidrocarburo que contiene un doble enlace carbono-carbono que, al contrario de lo habitual, no es plano y está extraordinariamente tensado".
La "singular" estructura de este compuesto ha sido determinada por la profesora Mercè Fuente Bardia, de la Unidad de Difracción de Rayos X de los Centros Científicos y Tecnológicos de la UB (CCiTUB), otra de las investigadoras que han participado en el trabajo, según informa la universidad en una nota.
Compuesto con actividad antiviral
El equipo dirigido por el profesor Vázquez ha modificado la estructura policíclica del compuesto para preparar compuestos con actividad antiviral, en concreto, contra cepas mutantes del virus de la gripe resistentes a algunos de los actuales fármacos, como la amantadina y la rimantadina, que se han usado como medicamentos contra la gripe durante décadas. Su efecto se basa en el bloqueo del canal M2 del virus de la gripe A, crucial para a la infección viral y la replicación en las células. Sin embargo, la eficaciade estos medicamentos se ha reducido drásticamente en los últimos años debido a mutaciones del virus.
"Los compuestos que ahora hemos sintetizado figuran entre los más potentes descritos hasta hoy contra los mutantes V27A y L26F del canal M2 del virus de la gripe A, resistentes a la amantadina y la rimantadina. Además, los nuevos compuestos mantienen la actividad contra la cepa salvaje del virus", señala Vázquez.
También han colaborado en esta investigación los equipos de los profesores Lieve Naesens (Instituto Rega de Investigación Médica, Lovaina, Bélgica), Robert A. Lamb y Lawrence H. Pinto (Universidad del Noroeste, Illinois, EEUU), y William F. DeGrado (Universidad de California-San Francisco, EEUU).
La colaboración internacional que ha dado lugar a la síntesis de estos nuevos compuestos se mantendrá en el futuro con el objetivo de abordar el diseño, la síntesis y la evaluación farmacológica de nuevos compuestos con actividad contra otras cepas del virus, avanza el investigador de la UB
ABC
